Мексилетин Mexohar 50мг капс. №30

Mexohar — рецептурный антиаритмический препарат компании Cipla Ltd. Он содержит мексилетина гидрохлорид, класс Ib блокатор быстрых натриевых каналов, используемый для лечения тяжёлых желудочковых аритмий и симптоматической миотонии скелетных мышц.

Состав

Активное вещество – мексилетина гидрохлорид 50 мг (эквивалентно 41,5 мг мексилетина).

Также в составе значатся дополнительные компоненты (см. на упаковке).

Форма выпуска

Твёрдые желатиновые капсулы по 50 мг, упакованные во флакон из НDРЕ по 30 шт. В картонной пачке 1 флакон.

Фармакологическое действие

Мексилетин стабилизирует мембраны кардиомиоцитов, селективно и обратимо блокируя быстрые натриевые каналы (фаза 0 ПД). Это удлиняет рефрактерность, подавляет раннюю деполяризацию и препятствует возникновению патологических эктопических импульсов, не оказывая существенного влияния на реполяризацию желудочков.

Фармакодинамика (Принцип действия)

Начало эффекта: через 30–60 мин после приёма.

Длительность: 8–12 ч.

Терапевтический коридор: плазменная концентрация 0,5–2,0 мкг/мл оптимально подавляет желудочковые экстрасистолы, превышение ↑ риск ЦНС-токсичности.

Системный эффект на скелетные мышцы: уменьшает миотонию за счёт укорочения ПД мышечных волокон.

Принцип действия

1. Связывание с внутриклеточным участком Nav1.5 и Nav1.4 каналов.
2. Предпочтительное действие на ткань со сниженным потенциалом покоя (ишемию/рубцы).
3. При высокой ЧСС эффект усиливается, что особенно полезно при тахиаритмиях.

Клиническая эффективность

• В многоцентровых исследованиях мексилетин снижал частоту желудочковых экстрасистол на 70 % и эпизоды устойчивой желудочковой тахикардии на 50 % у пациентов высокого риска.
• При миотонии у взрослых отмечалось уменьшение ригидности мышц на ≥ 40 % по шкале симптомов.

Показания к применению

1. Документированные угрожающие жизни желудочковые аритмии (устойчивая ЖТ, частая ЖЭ).
2. Симптоматическая миотония скелетных мышц (в т. ч. миотоническая дистрофия) у взрослых.

Противопоказания

• Кардиогенный шок, выраженная брадикардия (< 50 уд/мин), AV-блок II–III ст. без ЭКС.
• Синдром Brugada, недавно перенесённый инфаркт миокарда (< 2 мес).
• Тяжёлая печёночная недостаточность.
• Непереносимость любого из компонентов состава.

Побочные эффекты

Лекарственное взаимодействие

Бета-адреноблокаторы, аминодарон, верапамил – потенцирование отрицательного ино-/хронотропного эффекта.

Фенитоин, рифампицин – ускорение метаболизма через CYP2D6 → снижение концентрации мексилетина.

Циметидин, флуоксетин – ингибиторы CYP2D6 → риск токсичности.

Антикоагулянты (варфарин) – возможно умеренное увеличение INR.

Алкоголь: острый приём повышает биодоступность и тормозит метаболизм, хронический – индукция CYP → ослабление действия; оба сценария чреваты колебаниями плазменного уровня и обострением аритмии. Рекомендуется исключить или строго ограничить употребление.

Применение препарата

Терапия начинается и корректируется под контролем ЭКГ; при удлинении QRS > 25 % дозу снижают или лечение отменяют.

Передозировка

Симптомы: выраженные желудочковые аритмии, судороги, гипотония, синкопе.

Тактика лечения: промывание желудка (при обращении ≤ 1 ч), активированный уголь, контроль ЭКГ и АД, инотропы (допамин), антиаритмики класса Ia/III по показаниям, бензодиазепины при судорогах. Гемодиализ малоэффективен.

Условия продажи

По рецепту специалиста.

Рекомендации по хранению

При температуре 15–25 °C, в сухом месте, защищённом от света, в оригинальном флаконе.

Применение у беременных и кормящих

Беременность (категория C): недостаточно данных; применяют лишь при жизненной необходимости, после оценки «польза/риск», предпочтительно во II–III триместре.

Лактация: мексилетин проникает в грудное молоко; при необходимости терапии рекомендуется временное прекращение кормления.

Влияние на управление транспортными средствами

Медикамент может вызвать головокружение, нарушение концентрации и зрительное восприятие; на период подбора дозы следует воздерживаться от вождения и работы с механизмами.

Особые указания

При наличии кардиостимулятора перед назначением необходимо проверить чувствительность устройства к изменениям порога возбуждения.

Пожилые и лица с печёночной недостаточностью требуют более медленной титрации и частого мониторинга ЭКГ/печёночных ферментов.

Следить за уровнем электролитов (K⁺, Mg²⁺); гипокалиемия повышает риск аритмии.

При появлении новых или усилившихся аритмий, неврологических симптомов либо холестатических признаков терапию немедленно прекращают и обращаются к врачу.

При каких заболеваниях применяют?

• желудочковая аритмия
• миотония скелетных мышц