Сертикан 0.5мг (Эверолимус) Certican табл. №60

Состав

В качестве составляющих компонентов лекарственного средства Сертикан значатся следующие вещества.

Форма выпуска

Медикаментозный препарат выпускается в таблетированной форме с пероральным принципом применения. Поставляется в картонной пачке, в которую помещены 6 блистеров по 10 таблеток в каждом.

Фармакологическое действие

Таблетки Сертикан являются иммунодепрессивным типом препарата, действующим веществом которого выступает эверолимус. Последний относится к классу ингибиторов mTOR (маммалия-мишени рапамицина), благодаря чему перечень эффектов медикамента имеет вид:

• подавление клеточного иммунного ответа;
• снижение активности Т-лимфоцитов, участвующих обычно в реакции, приводящей к отторжению трансплантата;
• замедление процессов роста, а также деления клеток за счет блокировки сигнального пути mTOR;
• повышение эффективности комбинированной иммуносупрессивной терапии.

Фармакодинамика препарата (принцип действия)

Эверолимус, ключевой компонент Сертикана, попадая в кровоток человеческого организма, связывается с белком FKBP-12. В результате данной связи образуется комплекс, который ингибирует фермент mTOR.

Ингибирование приводит к блокировке передачи сигналов, необходимых для деления и активации Т-лимфоцитов. В результате снижается иммунная реакция на трансплантат, как на инородное тело, предотвращается его отторжение, и ткани могут прижиться.

Препарат также оказывает антипролиферативное действие. Это делает его эффективным при контроле гиперплазии сосудистой стенки.

Показания к применению

Таблетированный медикамент Сертикан, будучи иммунодепрессивным препаратом, применяется в составе комплексной терапии при следующих целях:

1. обеспечение профилактики отторжения трансплантата у пациентов после проведения операции по пересадке почки;
2. профилактика отторжения у реципиентов сердца;
3. применение в комбинации с циклоспорином (в низких дозах) и кортикостероидами.

Дополнительно лекарственное средство может использоваться при трансплантации печени (по назначению врача).

Противопоказания

С учетом специфики действия препарата важно тщательно изучить имеющиеся к нему противопоказания. В случае с таблетками Сертикан это:

• наличие персональной формы обостренной восприимчивости к воздействию эверолимуса или вспомогательных компонентов в составе медикамента;
• развивающиеся в организме на момент старта лечения тяжелые инфекции (активные бактериальные, вирусные или грибковые);
• беременность или лактационный период;
• неподходящая возрастная группа (младше 18 лет);
• непереносимость лактозы.

Побочные эффекты

В процессе проведения профилактической терапии лекарственным средством с эверолимусом в составе, могут возникать в том числе и побочные эффекты от препарата. Наиболее часто наблюдаемыми симптомами и состояниями являются:

• развитие инфекций в области дыхательных путей или мочевыводящей системы;
• проявление гиперлипидемии;
• образование гиперхолестеринемии;
• скачки в показателях артериального давления;
• тошнотные позывы;
• сбои в процессах опорожнения кишечника (как правило, диарея);
• болезненные импульсы в эпигастральной области;
• высыпания на кожных покровах;
• зуд;
• акне;
• состояние анемии;
• развитие тромбоцитопении.

Намного реже проявляются нарушения в функционировании печени, задержка заживления ран, отечность тканей. А также – интерстициальное поражение легких.

Совместимость с другими препаратами (лекарственное взаимодействие)

Ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, ритонавир) повышают концентрацию эверолимуса. А индукторы CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин) снижают эффективность.

Совместное применение с циклоспорином требует контроля дозировок из-за возможной нефротоксичности. Уменьшает эффективность живых вакцин.

Алкоголь усиливает нагрузку на печень и может увеличивать риск побочных реакций. Поэтому его употребление не рекомендуется.

Применение препарата (дозировка и способ применения)

Препарат применяют в составе комбинированной иммуносупрессивной терапии. Схема дозирования определяется в зависимости от персональных данных конкретного пациента и концентрации эверолимуса в крови. Стандартно в качестве начального объема потребляемого эверолимуса назначается принимать по 0,75 мг вещества дважды в сутки (утром и вечером).

Таблетки предназначены исключительно для перорального употребления. Их не разжевывают, глотают, запивая водой. Прием пищи может снижать скорость всасывания, поэтому рекомендуется принимать лекарство в одно и то же время суток в одинаковых условиях (с едой или без).

Передозировка

В случае неверно рассчитанной дозировки или превышения рекомендованных объемов потребления эверолимуса вероятно развитие состояния передозировки. Симптомами в данной ситуации будут являться: выраженное угнетение иммунитета, значительное усиление побочных эффектов (тошноты, диареи), развитие инфекции.

Специфического антидота для таких состояний не предусмотрено. Необходимо обратиться за медицинской помощью. Врачи, оценив состояние пациента, составят курс симптоматического лечения.

Условия продажи

Препарат отпускается аптеками строго по факту предоставления рецептурного назначения от лечащего врача.

Условия хранения

Следует разместить упаковку с таблетками в сухом, изолированном от детей, темном месте с температурными данными среды не выше 25°C.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат, равно как и оперативные вмешательства, после которых он применяется, противопоказан на период внутриутробного развития и формирования будущего ребенка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прямого влияния на психомоторные функции в процессе применения таблетированного средства Сертикан не отмечено. Однако в принципе после операций по трансплантации возможны головокружение, слабость и сонливость. Поэтому рекомендуется на период полного восстановления и приживления пересаженного органа отказаться от вождения автотранспорта и работы с потенциально опасными механизмами. Как минимум – следует подождать до получения разрешения от лечащего врача на осуществление подобных операций.

Особые указания

В процессе проведения терапии обязателен регулярный контроль концентрации эверолимуса в крови. В случае, если полученные данные будут указывать на накопление компонента, необходимо пересмотреть дозировку, а также проверить состояние органов, ответственных за выведение вещества из организма.

Именно по причине предотвращения передозировки параллельно употреблению таблеток требуется проводить мониторинг функций печени, почек и уровня липидов. Малейшие негативные изменения являются поводом для пересмотра терапии.

В случае развития инфекционных осложнений в процессе приживления нового органа может потребоваться временная отмена препарата. Слишком большая нагрузка на организм может привести к еще более сложной клинической картине. Необходимо сначала устранить инфекцию, после чего оценить состояние пациента и принимать решение о продлении приема Сертикана.

Не рекомендуется одновременное употребление таблеток с грейпфрутовым соком. Продукт усиливает концентрацию эверолимуса, что потенциально опасно для пациента. На период терапии лучше исключить его из рациона.

Пациентам следует избегать вакцинации живыми вакцинами во время терапии. С учетом воздействия эверолимуса эффективность прививки будет значительно снижена.

При каких заболеваниях применяют?

• профилактика отторжения трансплантата